"Аторвастатин": аналоги, состав и инструкция по применению

Рецептурный препарат «Аторвастатин» применяется в целях понижения уровня общего холестерина и используется при различных заболеваниях. Обычно лекарственное средство назначается в сочетании с соответствующей диетой, которая способствует выраженности терапевтического эффекта.

Состав и форма выпуска

«Аторвастатин» выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой белого (или почти белого) цвета. В состав каждой таблетки препарата входит 43.4 мг аторвастатина кальция (соответствует 40 мг аторвастатина), а также дигидрат кальция гидрофосфата, стеарат магния и ряд других вспомогательных веществ.

Для изготовления пленочной оболочки используются готовые смеси опадрай белый либо вивакоат, включающие гидроксипропилметилцеллюлозу, тальк и другие вещества.

В упаковке «Аторвастатина» может быть 10, 15 или 30 таблеток, помещенный в контурные ячейки и пачку из картона.

Фармакологическое действие

«Аторвастатин» является гиполипидемическим препаратом, который входит в группу статинов. Представляя собой селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, в том числе, холестерина, препарат понижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови.

Понижая образование липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и вызывая выраженное и стойкое усиление уровня активности ЛПНП-рецепторов, препарат способен уменьшать содержание ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.

Под воздействием «Аторвастатина» концентрация общего холестерина может понижаться на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50%, триглицеридов - на 14-33%.

Фармакокинетика

Лекарственное средство «Аторвастатин» отличается высоким уровнем абсорбции. Максимальных показателей концентрация активного вещества в плазме крови обычно достигает уже через 1-2 часа после приема.

Пища может в некоторой степени изменять скорость и продолжительность абсорбции, но понижение уровня холестерина-ЛПНП при этом остается столь же эффективным, если сравнивать с применением препарата натощак.

Установлено, что прием «Аторвастатина» в вечернее время влечет за собой более низкую концентрацию в организме пациента в сравнении с приемом в утренние часы (разница может составлять около 30%). Кроме того, имеется линейная зависимость между показателями всасывания препарата и его дозировкой.

Метаболизм активного вещества проходит в печени под воздействием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Образующиеся фармакологически активные метаболиты способны оказывать ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сопоставимо по уровню с влиянием «Аторвастатина». Ингибирующий эффект лекарственного средства (в отношении ГМГ-КоА-редуктазы) определяется активностью циркулирующих метаболитов примерно на 70%.

Препарат покидает организм преимущественно с желчью, порядка 2% дозы, принятой внутрь, может определяться в моче пациента. В ходе гемодиализа лекарственное средство не выводится.

Показания

Лекарственное средство «Аторвастатин» назначается в целях:

• понижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и роста концентрации холестерина ЛПВП (в сочетании с диетой - у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, а также смешанной гиперлипидемией;
• нормализации уровня содержания триглицеридов в сыворотке крови (у больных с дисбеталипопротеинемией, при отсутствии адекватного эффекта после назначения диеты);
• понижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в случае недостаточной эффективности нефармакологических способов терапии).

Дозировка

До того, как пациенты начинают принимать «Аторвастатин», им рекомендуется переход на гиполипидемическую диету. Поддерживать питание в таком режиме необходимо на протяжении всего курса лечения. Таблетки «Аторвастатина» можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Дозировка препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке, в зависимости от исходных уровней холестерина/ЛПНП и желаемого результата лечения. В качестве начальной дозы обычно назначается 10 мг один раз в сутки. С учетом выраженности терапевтического эффекта, суточная дозировка может быть повышена до 80 мг, при этом таблетки принимаются один раз в день.

На начальном этапе лечения и/или во время повышения дозировки «Аторвастатина» каждые 2-4 недели необходим контроль уровня липидов в плазме крови. В зависимости от показателей, доза препарата может быть скорректирована.

Сколько будет продолжаться курс лечения, лечащий врач определяет индивидуально.

Особые указания

При назначении «Аторвастатина» для лечения пациентов с печеночной недостаточностью необходимо применять пониженные дозировки.

Возможные побочные действия

Пациенты, которые проходят лечение препаратом «Аторвастатин», могут жаловаться на различного рода нежелательные эффекты.

Со стороны нервной системы наиболее часто наблюдаются:

• бессонница, головокружение;
• головная боль, сонливость;
• эмоциональная лабильность;
• ночные кошмары;
• реже - амнезия, мигрень, депрессия;
• иногда - гипестезия и потеря сознания.

Со стороны органов чувств могут наблюдаться:

• амблиопия;
• шум/звон в ушах, глухота;
• нарушение аккомодации;
• кровоизлияния в сетчатку глаза;
• потеря либо изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны:

• наиболее часто - болезненные ощущения в области грудной клетки;
• в более редких случаях - ощущение сердцебиения, аритмия, повышение артериального давления;
• иногда - ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения на фоне приема «Аторвастатина» могут возникать анемия, лимфоаденопатия либо тромбоцитопения.

Со стороны дыхательных органов:

• наиболее распространены - бронхит, ринит;
• редко - пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовые кровотечения.

Со стороны ЖКТ:

• часто - тошнота;
• редко - изжога, нарушения стула, метеоризм;
• возможны также болезненные ощущения в области живота, изменения аппетита, ощущения сухости во ротовой полости, кровоточивость десен;
• иногда - стоматит, эзофагит, глоссит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, болезненные и безрезультатные позывы на дефекацию (тенезмы).

Со стороны костно-мышечной системы:

• наиболее распространен артрит;
• значительно реже вероятны судороги мышц ног, миозит, миопатии, миалгии, бурсит, тендосиновит, артралгии;
• не исключены рабдомиолиз, мышечный гипертонус.

Со стороны мочевыделительной системы:

• самими распространенными являются периферические отеки;
• иногда возникает дизурия;
• более редко - нефрит, гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы:

• к сравнительно частым побочным эффектам относят урогенитальные инфекции;
• реже возникают вагинальные кровотечения;
• вероятны понижение либидо, импотенция, нарушенная эякуляция, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов наиболее вероятно развитие алопеции, ксеродермии, может наблюдаться повышенное потоотделение, иногда - экзема, себорея и петехии.

Кроме того, при приеме «Аторвастатина» могут наблюдаться различного рода аллергические проявления. Относительно часто встречаются зуд кожи, высыпания, контактный дерматит. Реже у пациентов возникают крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) и синдром Лайелла.

На фоне лечения «Аторвастатином» со стороны лабораторных показателей вероятны гипергликемия, гипогликемия и рост сывороточной КФК, а также альбуминурия.

Противопоказания

Лекарственный препарат «Аторвастатин» не используется для лечения пациентов с активными заболеваниями печени либо при повышенной активности печеночных ферментов неустановленного генеза, а также печеночной недостаточности в тяжелой степени.

Противопоказанием к назначению «Аторвастатина» также являются:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (производитель не приводит достаточных подтвержденных данных об эффективности и безопасности при использовании препарата);
• гиперчувствительность к активному веществу лекарства или другим его компонентам.

Как указывается в инструкции к «Аторвастатину», препарат применяется с осторожностью в следующих случаях:

• злоупотребление алкоголем;
• заболевания печени в анамнезе;
• нарушения электролитного баланса в тяжелой степени;
• эндокринные и метаболические нарушения в тяжелой степени;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжелые острые инфекции, включая сепсис;
• неконтролируемая эпилепсия;
• обширные хирургические вмешательства;
• травматические повреждения;
• заболеваниях скелетных мышц.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство «Аторвастатин» рекомендуется хранить в месте, недоступном для детей, и защищенном попадания прямых солнечных лучей, при соблюдении температурного режима до 25°С. Срок годности препарата составляет 2 года.

Использовать лекарство позже даты, указанной на упаковке, нельзя.