"Клоназепам": инструкция по применению, побочные действия

Противоэпилептическое средство «Клоназепам» обладает выраженным противосудорожным эффектом, а также оказывает центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. В аптеках этот препарат продается исключительно по рецепту.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, капель и раствора для внутривенного введения. В состав таблеток входит 2 мг действующего вещества - клоназепама. В упаковке «Клоназепама» 10 таблеток, которые помещены в контурные ячейки.

Лекарственное средство также производится в форме капель, предназначенных для приема внутрь, и инъекционного раствора в ампулах емкостью 2 мл.

Фармакологическое действие

Препарат «Клоназепам» входит в группу производных бензодиазепина. Действующее вещество лекарственного средства способно усиливать ингибирующее влияние гамма-аминомасляной кислоты (GABA) на передачу нервных импульсов. Стимулируя бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, препарат эффективно снижает уровень возбудимости подкорковых структур головного мозга и оказывает тормозящее воздействие на постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие лекарственного средства «Клоназепам» обусловлено его воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Терапевтический эффект проявляется в снижении эмоционального напряжения, ощущений страха и тревожности, беспокойства.

Седативное действие препарата связано со способностью влиять на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Эффект проявляется в виде понижения интенсивности страха, тревожности и других невротических симптомов.

Усиливая пресинаптическое торможение, «Клоназепам» подавляет распространение эпилептогенной активности, которая возникает в соответствующих очагах в коре, таламусе и лимбических структурах. При выраженном противосудорожном действии препарата возбужденное состояние очага не снимается.

Центральное миорелаксирующее действие препарата обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей и вероятным торможением двигательных нервов и мышечных функций.

Фармакокинетика

Уровень биодоступности «Клоназепама» после внутреннего применения превышает 90%. Более 80% препарата связывается с белками плазмы. Лекарственное средство отличается быстрой всасываемостью.

Максимальных значений концентрация препарата в плазме крови достигает через 1—2 часов после приема. Лекарственное средство начинает оказывать воздействие уже спустя 20 минут после применения, эффект сохраняется в течение двенадцати часов у взрослых пациентов и на протяжении 6—8 часов у детей.

Период полураспада «Клоназепама» в среднем составляет 18—20 часов, после чего препарат покидает организм, преимущественно в виде метаболитов через почки.

Показания

• Препарат «Клоназепам» назначается при лечении как взрослых пациентов, так и детей, включая грудной и младший возраст. Показанием к применению являются:
• малые и большие формы эпилепсии с миоклоническими приступами;
• психомоторные кризы;
• повышенный мышечный тонус;
• сомнамбулизм;
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• панические расстройства.

Лекарственное средство широко используется в качестве снотворного препарата, особенно при органических повреждениях головного мозга.

Дозировка

Дозу препарата лечащий врач определяет в индивидуальном порядке.

Обычно в качестве начальной дозировки для приема внутрь взрослым рекомендуется не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет от 4 до 8 мг в сутки.

При назначении препарата грудным детям и детям до пяти лет в качестве начальной дозировки применяется не более 250 мкг в сутки. Детям возраста от 5 до 12 лет назначается 500 мкг в сутки.

Поддерживающие суточные дозы составляют:

• 0.5-1 мг для детей в возрасте до года;
• 1-3 мг для детей возраста от года до пяти лет;
• 3-6 мг для детей возраст от пяти до двенадцати лет.

При лечении пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза не должна превышать 500 мкг.

Суточная доза препарата делится на 3-4 приема.

В поддерживающих дозировках «Клоназепам» обычно назначается через 2-3 недели лечения.

Когда требуется внутривенное введение препарата, например, при эпилептическом статусе, взрослым «Клоназепам» назначается в дозировке 1 мг, детям (старше двенадцати лет) - по 500 мкг. Лекарственное средство необходимо вводить медленно.

Побочное действие

Пациенты, которые используют препарат «Клоназепам», могут ощущать:

• выраженную заторможенность;
• усталость;
• вялость, нередко сопровождающуюся сонливостью;
• головокружение;
• головные боли;
• ощущение оцепенения.

К наиболее редким проявлениям со стороны центральной нервной системы относят  спутанность сознания и атаксию.

Побочные действия обычно наблаются после приема первых доз лекарственного средства.

При использовании высоких доз «Клоназепама», особенно при продолжительном курсе лечения, вероятны:

• диплопия, нарушения артикуляции, нистагм;
• парадоксальные реакции (включая  острые состояния возбуждения);
• развитие антероградной амнезии.

Достаточно редко у пациентов проявляются гиперергические реакции, мышечная слабость и депрессия.

При необходимости применять препарат в течение длительного периода у пациентов с некоторыми формами эпилепсии возникает риск учащения припадков.

В числе побочных действий со стороны пищеварительной системы, на которые могут жаловаться получающие «Клоназепам» пациенты:

• сухость во рту;
• тошнота и рвота;
• нарушения стула;
• снижение аппетита;
• нарушения функции печени;
• рост уровня активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• крайне редко - лекарственный гепатит.

При назначении «Клоназепама» детям грудного и раннего возраста иногда наблюдается усиление слюноотделения.

Кроме того, при приеме препарата могут возникать

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и гипотензия;
• со стороны эндокринной системы: нарушения либидо, дисменорея, у детей - неполный преждевременный пубертат;
• со стороны дыхательной системы (при внутривенном введении): угнетение дыхания (чаще - при комплексной терапии в сочетании с другими лекарственными средствами, способными провоцировать дыхательную депрессию);
• со стороны кроветворной системы: лейко-, нейтро- и тромбоцитопения, агранулоцитоз и анемия;
• со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушения функции почек.

В числе наиболее распространенных аллергических реакций могут проявиться кожный зуд, высыпания, крапивница. В крайне редких случаях - развитие анафилактического шока.

Особые указания

Важно учитывать, что препарат может вызывать у пациентов привыкание и лекарственную зависимость. При резком понижении дозы либо прекращении приема «Клоназепама» у больных вероятен синдром отмены.

При продолжительном использовании лекарственного средства у детей необходимо объективно оценивать риски возможного влияния на физическое и психическое развитие, которое может проявиться лишь через несколько лет.

Пациентам при лечении «Клоназепамом», учитывая способность препарата снижать скорость психомоторных реакций, рекомендовано на период терапии отказаться от вождения транспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуется быстрое реагирование и повышенное внимание.

Прием лекарственного средства «Клоназепам» не совместим с употреблением алкоголя.

Противопоказания

Лекарственное средство «Клоназепам» не используется, если у пациентов диагностированы:

• угнетение дыхательного центра;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в тяжелой степени, которая сопровождается прогрессирующей дыхательной недостаточностью;
• острая дыхательная недостаточность;
• миастения;
• состояние комы или шока;
• острый приступ или предрасположенность к закрытоугольной глаукоме;
• острая алкогольная интоксикация, которая сопровождается ослаблением жизненно важных функций;
• острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными препаратами;
• депрессивные состояния в тяжелой форме, особенно со склонностью к суициду в анамнезе.

Противопоказаниями к назначению «Клоназепама» также являются:

• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к препарату.

Передозировка

При приеме дозы, которая превышает рекомендованную, у пациентов могут в более выраженной форме проявиться различные подобные действия.

При остром отравлении «Клоназепамом» рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь из расчета на массу тела пациента. В тяжелых случаях применяется антагонист бензодиазепиновых рецепторов - препарат «Флумазенил».

Условия хранения

В 2011 году препарат был включен в перечень наиважнейших и жизненно необходимых фармацевтических средств РФ, а спустя два года его внесли внесли и в так называемый «третий список» лекарств, которые подлежат строгому учету и контролю со стороны уполномоченных органов.