Глюкокортикостероиды – стероидные гормоны, которые вырабатываются корой надпочечников, обладают высокой биологической активностью. Они воздействуют на водный, белковый, углеводный и другие обменные процессы в организме. Самым активным, вырабатываемым естественным путем у человека, считается кортикостероид кортизол. Он оказывает разностороннее воздействие на организм, проявляет иммунорегулирующее, противострессовое, антишоковое и другое действие.

Что значит в медицине ГКС

Несмотря на то что организм способен вырабатывать естественный глюкокортикоид кортизол (ГКК), врачи часто назначают синтетические аналоги для терапии большого количества болезней, не только проблем с недостаточностью надпочечников. Так, среди системных гормонов в коре надпочечников в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. А уже на его основе выведены и произведены лекарственные препараты гидрокортизони кортизон, часто назначаемые при сердечных заболеваниях. Спустя десятилетия начался синтез лекарств на основе кортизона, которые обладали широким спектром действия на организм. Самыми распространенными оказались синтетические аналоги, более активные, требующие меньших доз введения – Флуметазон, Бетаметазон, Дексаметазон (фторированные средства) и Преднизолон, Преднизон, Метилпреднизолон (нефторированные формы кортикоидов).

Как действуют ГКС

Механизм действия происходит на клеточном уровне, куда сквозь мембрану проникают глюкокортикостероиды и связываются с рецепторами клетки. Как именно происходит их воздействие на организм изучено не полностью. Поэтому важно не заниматься самолечением, своевременно обращаться к специалистам для более полного консультирования и подбора схемы лечения конкретного заболевания.

Однако учеными было выявлено образование комплекса «глюкокортикостероид + рецептор», который взаимодействует с участками ДНК клетки, подает сигналы в гипофиз. Он, в свою очередь, выделяет кортикотропин, подающий сигнал надпочечникам, какой гормон выработать и куда доставить. Также он способен проявлять реакцию подавления или активации ферментов, влияющих на пораженные ткани.

Какие эффекты оказывают ГКС

Все глюкокортикостероиды оказывают ярко выраженные воздействия на организм при различных состояниях. Можно выделить пять важных направлений.

  1. Антишоковый и противотоксический эффекты. Поступая в кровь, они способны повышать АД, активизировать ферменты, вырабатываемые в печени и участвующие в переработке чужеродных и своих микроорганизмов.
  2. Антиаллергический эффект. При взаимодействии с препаратом происходит изменение иммунного отклика тканями на уровне медиаторов аллергии, снижение выработки секреции, чувствительности клеток и угнетение образования антител.
  3. Противовоспалительный эффект. ГКС угнетают фермент фосфолипазу А2, за счет чего происходит торможение воспалительных процессов в клетках, сужаются капилляры, уменьшается выделение экссудата, улучшается циркуляция в пораженных участках ткани.
  4. Иммунодепрессивное действие. Препараты с кортикоидами способны подавлять формирование иммунитета, вызывать снижение выработки антител в организме. Помимо этого, вызывают снижение процесса перемещения стволовых клеток, подавляют высвобождение специфических белков из лейкоцитов крови.
  5. Минералокортикоидный эффект. Поступая в кровь, медикаменты с ГКС удерживают воду, натрий и другие микроэлементы способствуют ускоренному выведению калия из тканей.

Классификация ГКС

По продолжительности действия, проверенного путем замера ответной реакции на одну дозу средства, кортикостероиды можно разделить на следующие типы:

  • длительного воздействия на организм – препараты Дексаметазон, Бетаметазон с сохраняющимся эффектом больше двух суток;
  • среднего действия – лекарства Полькортолон, Триамцинолон способны сохранять активность до 48 часов;
  • короткого взаимодействия – подавляющие активность АКТГ медикаменты Кортизол, Гидрокортизон, Метипред, Преднизолон, которые действуют на протяжении 15-23 часов.

Помимо этого, выделяются четыре группы глюкокортикоидов по способу введения:

  • Пероральные средства. Выпускаются в виде таблеток, капсул для внутреннего применения. Быстро всасываются в ЖКТ, соединяются с белковыми цепочками плазмы, максимальная концентрация гкс достигается через полтора часа. Метаболизм происходит в печени, продукты распада выводятся с калом и мочой.   
  • Интраназальные препараты. Фармацевтический производитель выпускает их в форме спрея, капель в нос. После попадания внутрь организма, частично всасываются в кишечнике, частично в слизистой органов дыхания. Период полувыведения неактивных метаболитов составляет до 8 часов. Обладают высокой биодоступностью.   
  • Наружные медикаменты. На аптечных полках присутствуют в продаже мази, кремы, гели, растворы для инъекций. Сразу после поступления в кровь, через кожу происходит распределение по кровеносному руслу, в клетки ткани, действие начинается в течение 5-10 минут, продолжается 5-6 часов.          
  • Ингаляционный (ингаляторы). Лекарственные формы, выпускаемые для астматиков в виде аэрозолей. Действие средств начинается сразу, продолжается от 30 минут до 1 часа.    

Медицинские работники, осуществляющие прием пациентов и назначение препаратов с глюкокортикостероидами часто используют аббревиатуру «гкс», «ингкс» в рецептах перед МНН препарата.

Показания к назначению ГКС

Область применения этих препаратов достаточно обширна. Однако, они, в большей степени, используются в комплексном лечении и очень редко используются как монотерапия болезни. Врачи назначают их при следующих заболеваниях:

  • отек мозга;
  • кератит глаз;
  • аллергический и вазомоторный ринит;
  • астма различного генеза (лекарственная, бронхиальная);
  • саркоидоз легких;
  • острый лейкоз;
  • аллергия различной этиологии;
  • малокровие любого происхождения (после травм, при беременности);
  • сниженный иммунитет;
  • коллагеноз соединительной ткани суставов;
  • хрящевая дистрофия позвоночника;
  • гельминтоз (ленточные черви);
  • воспалительные/инфекционные процессы на коже;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта.

Помимо этого, их часто назначают в послеоперационный период, после облучения, химиотерапии или травм для быстрого восстановления организма.

Противопоказания к применению

Классическая схема терапии различных заболеваний отмечает основное противопоказание при кратном приеме глюкокортикоида – повышенная чувствительность к препарату.

При длительной терапии список лиц, кому противопоказан прием, увеличивается. Сюда относятся следующие состояния пациента:

  • диабет;
  • эпилепсия;
  • гипертония;
  • заболевания почек, печени в стадии обострения;
  • заболевания легких (туберкулез);
  • хронические психоэмоциональные расстройства;
  • беременность/лактация;
  • венерические заболевания.

Побочные реакции организма на действие ГКС

Все глюкокортикоиды способны изменять гормональный фон, вызывать дисбаланс в организме при передозировке препаратом, особенно угнетать функцию надпочечников. Среди часто встречаемых побочных эффектов, после приема препаратов внутрь или наружно, можно выделить такие реакции:

  • эйфория, нарушение сна;
  • тромбоэмболия, миокардиодистрофия;
  • жировой гепатоз печени;
  • глаукома/катаракта;
  • выпадение волос;
  • импотенция/фригидность;
  • отеки различной локализации;
  • ожирение/сахарный диабет;
  • подверженность травмам/переломам.

В случае использования ингаляционных препаратов с глюкокортикостероидами возможно появление сильного кашля, грибкового обсеменения слизистой рта.Интраназальные формы лекарственных препаратов вызывают различные раздражения, сухоть, зуд и другие проявления в носоглотке и носу.

NB! Необходимо учитывать способность гкс вызывать «синдром отмены» и не прекращать лечение резко, а постепенно снижать дозу препарата.