Пропофол — это короткодействующее, предназначенное для внутривенных инъекций, снотворное средство. Его используют для индукции или  поддержания наркоза, в качестве седативного вспомогательного средства при проведении искусственной вентиляции лёгких у престарелых больных, а также для процедурной седации. Еще пропофол нередко используют в ветеринарии. Препарат разрешён к применению более чем в 50 государствах и в продаже представлен в виде препаратов под торговыми наименованиями.
Химически пропофол не относится к барбитуратам и в значимой степени замещает тиопентал натрия (пентотал) для проведения анестезии, например по той причине, что выход из состояния наркоза при применении пропофола более легкий и «чистый» по сравнению с тиопенталом. Пропофол не является анальгетиком, и такие опиоиды, как фентанил, возможно сочетать с пропофолом для облегчения боли.

Российское название основного действующего вещества

Пропофол

Латинское название

Propofolum (род. Propofoli)

Фармакологическая группа

Наркозные средства.

Пропофол проявляет седативное действие.

Оказывает влияние на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает начального возбуждающего действия. Выход из анестезии, как правило, не сопрягается с головной навязчивой болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства больных общая анестезия начинается спустя 30–60 с. Длительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих веществ, может составлять от 10 мин до 1 ч. После анестезии пациент просыпается легко и с ясным сознанием, способность раскрыть глаза возвращается к пациентам спустя 10 минут.

Отлично распределяется и выводится из организма. Метаболизируется большей частью методом конъюгации в печени, а также за ее пределами. Большая часть неактивных метаболитов выводятся почками (около 88%). С легкостью преодолевает гистогематические препятствия, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. Пропофол способен в малых количествах просачиваться в грудное молоко. При поддержании анестезии в простом режиме не наблюдалось значимой кумуляции пропофола впоследствии хирургических процедур длительностью до 5 ч.

На фармакокинетику пропофола влияют различные факторы (в частности такие, как: пол, возраст, масса тела, сопутствующие заболевания, одновременное использование с другими препаратами).

Использование вещества пропофол в медицине

  • Вводная анестезия, поддержание совместной анестезии;
  • Седация больных при проведении ИВЛ;
  • Седация при проведении хирургических и исследовательских процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ранний детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечивания седативного эффекта во время активной терапии.

Ограничения к использованию

  • Эпилепсия;
  • Гиповолемия;
  • Нарушение липидного обмена в организме;
  • Хронические декомпенсированные болезни сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени;
  • Анемия у пожилых и ослабленных пациентов.

Применение и дозировки пропофола

Стандартная доза для применения у взрослых равна 1-4 мг/кг/час, вводится дробно или капельно с помощью инфузомата, или сначала на вводном наркозе 20-40 мг каждые 10 сек до пришествия анестезии. Пропофол оказывает седативное действие и в дальнейшем, с целью увеличения  анастетического эффекта, к нему прибавляют анальгетики. Следует помнить о том, что в старческом возрасте медикаментозный сон после введения данного препарата наступает быстрее и при наименьших дозах.
Детям старше трех лет пропофол вводится максимально медленно, до появления первых симптомов действия наркоза. При этом доза обязательно должна быть скорректирована в зависимости от точного возраста и веса пациента. Самая оптимальная доза медикамента для детей от 8 лет равна 2,5 мг/кг. При этом остается парадоксальным тот факт, что детям младше 8 лет для достижения наркоза аналогичной силы может потребоваться более высокая дозировка.
Взрослым для поддержания состояния седации пропофол назначается в качестве долговременной инфузии или болюсных инъекций. При долговременной инфузии доза, как правило, составляет 6-10 мг/кг. 

Использование при беременности и кормлении грудью

Пропофол способен проникать сквозь плаценту и может оказывать угнетающее воздействие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в больших дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прерывания беременности).

Категория воздействия на плод по FDA — B.

Данные клинических опытов, проведенных у кормящих мам, демонстрируют, что некоторое количество пропофола попадает в грудное молоко. Это говорит о том, что угрозы для малыша не будет в том случае, если мама приступает к грудному кормлению через некоторое количество часов после принятия препарата пропофола.

Побочные эффекты пропофола

  • Понижение АД;
  • Брадикардия (иногда выраженная);
  • Временная остановка дыхания;
  • Одышка.

Изредка:

  • Судороги;
  • Опистотонус;
  • Флебит и тромбоз вен;
  • Отек легких.

В этап пробуждения:

  • Головная боль;
  • Дурнота;
  • Тошнота, послеоперационная лихоманка (редко).

Местные:

  • Боль в месте введения препарата.

Взаимодействие с иными лекарственными веществами

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарствами, применяемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Передозировка

Признаки: сбои в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Терапия: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Меры предосторожности при использовании препаратов на основе пропофола

  • Перед анестезией у больного с эпилепсией нужно убедиться в том, что он получает противоэпилептическую терапию. В нескольких исследовательских работах была показана эффективность пропофола в терапии эпилептического статуса, но тем не менее, он способен увеличить риск возникновения судорог;
  • У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и другими тяжкими болезнями сердца пропофол допустимо использовать только с исключительной предосторожностью и под неизменным надзором врачей;
  • Особенного внимания требуют пациенты с высоким внутричерепным давлением и пониженным средним артериальным давлением. Требуется помнить о значительном риске падения внутричерепного перфузионного давления у таких пациентов;
  • При высоком внутричерепном давлении требуется назначение адекватной терапии для стабилизации перфузионного давления головного мозга;
  • При использовании пропофола для анестезии у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет не было выявлено различий в фармакокинетике и действии от применения препарата у более взрослых пациентов;
  • В случаях, когда явно существует вероятность появления побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целенаправленно перед вводной анестезией в/в введние холинолитика;
  • Нежелательно использовать препараты на основе данного вещества в акушерской практике, так как пропофол просачивается в плаценту и может вызвать неонатальную депрессию (возможно использование в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности);
  • Риск появления болевых ощущений по ходу вены может быть снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при параллельном введении с раствором лидокаина;
  • Инъекцию препарата может проводить исключительно обученный персонал при возможности экстренного использования ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном размере.

Торговые названия

Пропофол является основным действующим веществом, которое используется в составе нижеперечисленных препаратов. В них это вещество содержится в различных дозировках. Количество пропофола указано на 1 мл препарата.

«Пропофол Каби» 20 мг;

«Диприван» 10 мг;

«Пропофол Фрезениус» 10 мг;

«Пропофол-Липуро» 10 мг;

«Провайв» 10 мг;

«Рекофол»  20 мг;

«Пофол» 10 мг;

«Пропован»  10 мг;

«Проанес» 10 мг;

«Пропофол Абботт» 10 мг;

«Пропофол-Ново» 10 мг;

«Пропофол-Бинергия» 10 мг.

Все эти препараты абсолютно идентичны, выпускаются в виде масляной эмульсии, которая за свой белый цвет и свойства получила название «Молоко забвения». Список лекарственных средств на основе пропофола широк, цена ни них варьируется незначительно, поэтому в качестве седативного средства допустимо использовать препарат под любой торговой маркой.

Условия отпуска из аптек

Препараты на основе пропофола разрешены к продаже только при наличии рецепта врача.