Состав препарата «Валацикловир», форма выпуска

«Валацикловир» относится к противовирусным препаратам. Основным действующим веществом лекарственного средства является гидрохлорид валацикловира.

Препарат выпускается в двух дозировках: 500 мг и 1000 мг.

В качестве вспомогательных компонентов использованы:

  • Повидон.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеарат магния.
  • Диоксид титана.
  • Макрогол 4000.
  • Гипромеллоза.

Лекарственная форма представляет собой овальные белые таблетки двояковыпуклой формы. Таблетки по 1000 мг имеют риску на одной из сторон. «Валацикловир» выпускается в контурных ячейковых блистерах по 7, 10, 28 и 30 штук. Вторичная упаковка может содержать от 7 до 100 таблеток.

Фармакологическое действие препарата «Валацикловир», фармакокинетика

Основной активный компонент препарата угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, тем самым не даёт синтезироваться вирусной ДНК и замедляет процессы репликации.

После попадания в организм гидрохлорид валацикловира трансформируется в ацикловир и L-валин. После этого ацикловир подвергается процессу фосфорилирования, превращаясь в ацикловир трифосфат. Это соединение губительно действует на ДНК-полимеразу вируса герпеса, тем самым подавляя его размножение.

Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен.

Выводится «Валацикловир» преимущественно почками (более 80%), остальная часть — вместе с каловыми массами. Период полувыведения препарата составляет около 3 часов.

Основные показания к приёму «Валацикловир»

Препарат «Валацикловир» имеет достаточно большой список показаний. К основным из них относятся:

  • Герпетические инфекции кожи.
  • Опоясывающий герпес (в том числе офтальмологический).
  • Генитальная форма герпеса.
  • Может использоваться в качестве профилактики генитальной герпесной инфекции.
  • Профилактика инфекции цитомегаловируса при внутриполостных операциях.
  • Профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов.
  • Для снижения риска передачи сексуальному партнёру при диагностированном генитальном герпесе.

Способ применения препарата «Валацикловир», режим дозирования

«Валацикловир» принимается перорально независимо от приёма пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Лечение опоясывающего лишая

При опоясывающем лишае препарат назначается в дозировке 1000 мг три раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3000 мг. Курс лечения составляет 7 дней. Успешность лечения этого заболевания напрямую зависит от того, на какой стадии оно было начато. Чем раньше начат приём препарата, тем более скорым будет выздоровление.

Герпетические высыпания на коже

Суточная дозировка препарата при лечении герпеса не должна превышать 1000 мг. Рекомендуется разделить приём. Лучше использовать дозировку препарата 500 мг и принимать его два раза в сутки. Продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней.

Рецидив инфекции

Если симптомы инфекции повторяются, необходимо возобновить приём препарата в дозировке 2000 мг в сутки. Курс лечения 3–5 дней.

Профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки паренхиматозных органов

Приём препарата осуществляется в дозе 2000 мг 4 раза в день. Длительность лечения может составлять 3 месяца и более. Приём препарата начинают сразу после трансплантации.

Противопоказания к приёму «Валацикловиру»

К основным противопоказаниям к приёму препарата «Валацикловир» относятся:

  • ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л.
  • Детский возраст до 18 лет (может использоваться с 12 лет в случаях трансплантации органов).
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Трансплантация костного мозга и почек.
  • Риск дегидратации.
  • Одновременный приём нефротоксических лекарственных средств.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Пожилой возраст.

Побочные эффекты препарата «Валацикловир»

Побочные эффекты при приёме «Валацикловира» возникают довольно часто. К основным из них относятся:

  • Головная боль.
  • Спутанность сознания.
  • Галлюцинации.
  • Энцефалопатия.
  • Судороги. 
  • Кома (единичные случаи).
  • Анафилаксия.
  • Тромбоцитопения, лейкопения.
  • Одышка.
  • Редко может возникнуть почечная колика.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, раздражение, ангионевротический отёк.
  • У больных ВИЧ-инфекцией может возникнуть микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Диспепсические расстройства: тошнота, диарея, рвота.
  • Фоточувствительность.
  • Повышение артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

  1. Так как «Валацикловир» выводится через почки в неизменном виде, необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме средств с похожим механизмом выведения (аминогликозиды, нефротоксические средства, соединения платины, метотрексат, циклоспорин).
  2. При одновременном приёме «Валацикловира» и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC обоих препаратов.
  3. При одновременном применении «Валацикловира» с препаратами, нарушающими функцию почек (такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Особые указания

  1. Лечение «Валацикловиром» должно быть согласовано с врачом и проходить под его контролем. Это позволит правильно поставить диагноз и избежать нежелательных эффектов.
  2. Препарат «Валацикловир» должен приниматься незамедлительно после появления первых симптомов рецидива инфекции. Это повысит терапевтический эффект препарата и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса.
  3. Во время приема препарата «Валацикловир» необходимо ограничить половые контакты, либо использовать надежные методы барьерной контрацепции. Это необходимо для купирования генитального герпеса.
  4. При приеме высоких доз лекарственного средства достаточно часто возникают побочные явления. Большинтство из них затрагивает нервную систему, поэтому управление механическими транспортными средствами в период лечения препаратом противопоказано.
  5. Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почек, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то приём препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.
  6. Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.
  7. При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность, так как препарат обладает нефротоксическими свойствами.
  8. Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу препарата и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

Применение препарата при беременности и грудном вскармливании

Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, приём препарата в данные периоды может быть показан после оценки вреда и пользы для плода.

Доказано, что «Валацикловир» хорошо проникает в грудное молоко и проходит через плаценту.

Во время исследований на крысах и кроликах, при приёме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.

Аналоги препарата «Валацикловир»

Препарат «Валацикловир» имеет несколько структурных аналогов, которые аналогичны по своим свойствам и строению. К ним можно отнести:

  • «Валацикловир — Канон».
  • «Валвир».
  • «Валтрекс».

Препарат «Валацикловир» и его аналоги являются рецептурными препаратами и должны быть назначены после консультации врача. Недопустимо самостоятельное лечение препаратами данной группы из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов.