Состав и форма выпуска, состав и упаковка

Препарат «Амлодипин» выпускается в форме таблеток. В упаковке может быть 10, 20, 30, 50 или 100 штук. В зависимости от количества, они помещаются в контурные ячейки либо полимерные банки.

В состав каждой таблетки входит 7 мг действующего вещества - безилата амлодипина, а также моногидрат лактозы, картофельный крахмал и ряд других вспомогательных компонентов.

Фармакологическое действие

Препарат относится к селективным блокаторам кальциевых каналов II класса.

Антигипертензивный эффект «Амлодипина» обусловлен способностью оказывать прямое расслабляющее воздействие на гладкие мышцы сосудов. Вероятно, антиангинальное воздействие препарата может быть связано с тем, что под его влиянием расширяются периферические артериолы. В результате снижается уровень общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), при этом не возникает рефлекторной тахикардии.

После приема лекарства уменьшается потребность миокарда в кислороде и потреблении энергии.

Вместе с тем, предполагается, что «Амлодипин» способен расширять коронарные артерии крупного калибра и коронарные артериолы миокарда (как на интактных, так и на ишемизированных участках сердечной мышцы). В результате кислород продолжает поступать к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

После приема препарат медленно и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимального уровня его концентрация в крови достигает обычно через 6-9 часов.

Период полувыведения лекарства в стандартных случаях составляет около 35 часов. При выраженной артериальной гипертензии его продолжительность может возрастать до двух суток, еще более она увеличивается у пациентов пожилого и преклонного возраста, достигая 65 часов, а также при серьезных нарушениях работы печени (до 60 часов).

Препарат покидает организм преимущественно в виде метаболитов. Около 60% веществ выводятся через почки, порядка 20-25% - с калом.

Показания

Лекарственное средство «Амлодипин» назначается при артериальной гипертензии. Препарат применяется в качестве основного либо комбинируется с другими. Показаниями к использованию «Амлодипина» также являются стабильная и нестабильная стенокардии, а также стенокардия Принцметала.

Способ применения, дозировка и продолжительность курса лечения

Для взрослых пациентов при начале лечения в качестве суточной дозы обычно назначается 5 мг. В зависимости от показаний и реакции на препарат лечащий врач может принять решение об увеличении дозировки.

Максимальная суточная доза «Амлодипина» при приеме внутрь составляет 10 мг.

Возможные побочные действия

При использовании лекарственного препарата «Амлодипин» у пациентов могут возникать различного рода нежелательные проявления. В числе наиболее часто встречающихся побочных эффектов обычно выделяют:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, артериальная гипотензия (при назначении высоких доз), а также одышка и аритмии;
  • со стороны органов ЖКТ: тошнота, болезненные ощущения в области живота;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль и головокружение, ощущение усталости (может сопровождаться сонливостью); парестезии (в случае длительного приема).

Не исключено и появление кожного зуда, высыпаний и других аллергических реакций, а также жалоб на боли в конечностях (при продолжительных курсах лечения «Амлодипином»).

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Амлодипин» не используется, если у пациента диагностированы:

  • артериальная гипотензия в тяжелой форме (уровень систолического артериального давления не превышает 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, развившаяся после перенесенного инфаркта миокарда.

Препарат не назначается пациентам детского и подросткового возраста (на сегодняшний день достаточные клинические данные об эффективности и безопасности применения «Амлодипина» для этой категории пациентов отсутствуют).

Кроме того, противопоказанием к «Амлодипину» является гиперчувствительность к активному веществу или компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день сведений о том, насколько безопасным является использование «Амлодипина» в период беременности, нет. Препарат назначается лишь в случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для здоровья матери компенсирует вероятные риски для плода.

Данных, которые бы свидетельствовали о том, что «Амлодипин» выводится с грудным молоком, на сегодняшний день нет. Вместе с тем, установлена такая способность других блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина). В связи с этим перед применением лекарства в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено.

Особые указания

Препарат «Амлодипин» назначается с осторожностью и требует особого контроля у пациентов:

  • с нарушениями функций печени и/или почек;
  • с хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;
  • с аортальным стенозом;
  • с митральным стенозом;
  • с нестабильной стенокардией;
  • с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • после острого инфаркта миокарда (препарат не применяется в течение одного месяца);
  • с синдромом слабости синусового узла (СССУ, сопровождаемым выраженной тахикардией либо брадикардией);
  • с выраженной артериальной гипотензией.

Противопоказанием к применению «Амлодипина» также является одновременное назначение ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза после начала лечения препаратом «Амлодипин» повышалась частота развития отека легких.

У пожилых пациентов нередко возрастает период полувыведения препарата из организма, при этом понижается клиренс амлодипина. В подобных случаях изменений дозировки не требуется. Вместе с тем, пациенты этой категории нуждаются в более строгом врачебном контроле.

Достаточных клинически подтвержденных сведений об уровне терапевтической эффективности и безопасности применения «Амлодипина» при гипертоническом кризе на сегодняшний день не имеется.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении лекарственного средства «Амлодипин» и тиазидных и "петлевых" диуретиков, ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и нитратов возрастает их антигипертензивное действие. Как и при использовании других блокаторов медленных кальциевых каналов в случае совместного применения с препаратами указанных групп может отмечаться усиление антиангинального воздействия.

При исследованиях механизма действия «Амлодипин» не было выявлено отрицательного инотропного влияния. Однако некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов способны усилить выраженность отрицательного инотропного действия таких антиаритмических препаратов как амиодарон и хинидин, а также других средств, которые вызывают удлинение интервала QT.

В случае многократного совместного использования «Амлодипина» в дозировке 10 мг с симвастатином в дозировке 80 мг уровень биодоступности последнего возрастает на 77%. С учетом этого, дозу симвастатина рекомендуется понижать до 20 мг.

При одновременном применении «Амлодипина» с противовирусными лекарствами, в частности, «Ритонавиром», могут возрасти показатели плазменной концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов.

Аналоги

В числе аналогов «Амлодипина» отечественного производства можно выделить такие препараты как «Веро-Амлодипин», «Амлодифарм», «Валсартан», «Лизиноприл» и «Периндоприл». Цена этих и ряда других лекарственных средств, в среднем, составляет около полутора сотен рублей за упаковку (в зависимости от количества таблеток).

Среди импортных лекарств аналогичного действия в российских аптеках можно увидеть индийские препараты «Амловас» и «Амлодак» (стоимость от 200 до 300 рублей), а также производимый в ФРГ «Норваск», который продается по цене примерно 250 рублей.