Состав, форма выпуска и стоимость

Препарат «Розувастатин» выпускается в форме таблеток, покрытых розовой пленочной оболочкой. В каждой из них содержится 20 мг одноименного действующего вещества - розувастатина. В упаковке может быть 28, 30, 56, 60, 84 или 90 таблеток. В зависимости от количества, они помещены в контурные ячейки либо полиэтиленовые банки.

В состав таблеток также входят моногидрат лактозы, кросповидон, стеарат магния и ряд других вспомогательных компонентов. Для производства оболочки используются гипромеллоза, тальк, диоксид титана, макрогол 4000 и железа оксид либо сухая смесь пленочного покрытия схожего содержания.

В аптеках нашей страны продается преимущественно лекарство отечественного производства. Качественный российский препарат стоит сравнительно дешево - цена упаковки «Розувастатина» составляет, в среднем, от двухсот до семисот рублей.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата «Розувастатин» относится к гиполипидемическим средствам из группы статинов. Являясь ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, его молекула по принципу конкурентного антагонизма связывается с соответствующим участком рецептора коэнзима А, тогда как другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина - мевалонат.

Терапевтический эффект этого лекарственного средства и его аналогов обусловлен тем, что в результате ингибирования уровня активности ГМГ-КоА-редуктазы возникает ряд последовательных реакций, после которых понижается внутриклеточное содержание холестерина. Кроме того, после применения препарата происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов, а также ускоряется катаболизм холестерина (Xc) ЛПНП. Гиполипидемическое действие статинов связано с уменьшением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Понижение показателей является дозозависимым, оно носит не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не оказывают влияния на уровень активности липопротеиновой и гепатической липаз. Под их действием не происходит значимых изменений в процессах синтеза и катаболизма свободных жирных кислот, поэтому воздействие статинов на уровень ТГ вторично, оно опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Предполагается, что умеренное понижение уровня ТГ при использовании статинов может быть вызвано экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, которые принимают участие в катаболизме ЛППП (в их состав входит около 30% ТГ).

Кроме выраженного гиполипидемического воздействия, препараты этой группы доказали свою эффективность при дисфункции эндотелия, которая принадлежит к числу доклинических проявлений раннего атеросклероза. мевалонат).

Лекарство «Розувастатин» также оказывает положительное влияние на сосудистую стенку, состояние атеромы и способен улучшить реологические свойства крови. Лекарственное средство, как и другие статины, при этом обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.

Обычно терапевтический эффект начинает проявляться на протяжении первой недели после назначения препарата. Спустя две недели лечения его уровень достигает 90% от максимально возможного эффекта. Пик в стандартных случаях приходится на четвертую неделю, после чего уровень терапевтического воздействия остается практически неизменным

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальных показателей концентрация действующего вещества «Розувастатина» в плазме крови достигает примерно через пять часов. Уровень биодоступности этого препарата составляет порядка 20%.

Розувастатин накапливается в печени, объем вещества, которое связывается с белками плазмы (по большей части, с альбумином) обычно может составлять около 90%.

Приблизительно 90% дозы препарата покидает организм пациента с калом в неизмененном виде, остальная часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. Продолжительность периода полувыведения не связана с увеличении дозировки.

Показания

«Розувастатин» назначается пациентам, в которых диагностированы гиперхолестеринемия (тип IIa, в том числе, семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) либо смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb). Препарат используется в качестве дополнительного средства. «Розувастатин» применяют в случаях, когда диетическое питание и другого рода немедикаментозные методы терапии, включая физические упражнения и сбрасывание лишнего веса, не приносят желаемого эффекта.

Способ приема и дозировка

Препарат необходимо принимать внутрь.

В стандартных случаях для начала лечения рекомендуется суточная дозировка 10 мг. По показаниям дозу иногда повышают вдвое, это происходит через четыре недели после начала курс терапии.

Суточная дозировка до 40 мг применяется лишь для пациентов с гиперхолестеринемией в тяжелой степени, а также при высоком риске развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Доза повышается лишь по назначению лечащего врача, когда препарат в меньших дозировках оказался недостаточно эффективен.

Возможные побочные действия

При использовании лекарственного средства «Розувастатин» у пациентов нередко возникают нежелательные эффекты. В числе наиболее распространенных из них инструкция выделяет:

  • со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, астенический синдром, иногда - нарушения сна, повышенная тревожность, депрессия;
  • со стороны ЖКТ: тошнота, запор, абдоминальные болезненные ощущения, диспепсические расстройства, включая диарею и рвоту, гастрит; реже - обратимое повышение уровня активности печеночных трансаминаз (связано с дозировкой);
  • со стороны органов дыхания: фарингит, синусит, ринит, кашель, бронхит; реже - бронхиальная астма, диспноэ, пневмония;
  • со стороны органов сердечно-сосудистой системы: стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение;
  • со стороны костно-мышечной системы: миалгии и артралгии, болезненные ощущения в области спины, патологический перелом конечностей; в более редких случаях – развитие миопатии;
  • со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия, периферические отеки, болезненные ощущения в нижней части живота, инфекционные воспаления органов мочевыводящей системы.

Кроме того, вероятно развитие таких аллергических реакций, как зуд кожи и высыпания. В редких случаях - развитие ангионевротического отека.

К побочным действиям «Розувастатина» также могут быть отнесены:

  • развитие астенического синдрома;
  • анемия;
  • болезненные ощущения в груди;
  • сахарный диабет;
  • экхимозы;
  • гриппоподобный синдром;
  • периодонтальный абсцесс.

Противопоказания

Лекарственное средство «Розувастатин» не используется для лечения пациентов, имеющих:

  • заболевания печени (активная фаза, со стойким повышением активности печеночных трансаминаз);
  • любого другого рода повышение активности трансаминаз более чем втрое по сравнению с ВГН);
  • нарушения функции почек в выраженной степени%
  • миопатии.

Противопоказанием к применению «Розувастатина» также являются:

  • прием циклоспорина;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • отсутствие адекватных методов контрацепции у пациенток детородного возраста;
  • детский и подростковый возраст до восемнадцати лет (исследования об эффективности и безопасности препарата на данный момент не проводились);
  • гиперчувствительность к розувастатину.

Особые указания

Лекарственное средство «Розувастатин» используется с осторожностью и требует особого контроля у пациентов:

  • с риском развития рабдомиолиза (почечная недостаточность, гипотиреоз, индивидуальные либо наследственные факторы);
  • старше 65 лет;
  • с хроническим алкоголизмом;
  • при наличии в анамнезе заболеваний печени;
  • с сепсисом;
  • с артериальной гипотензией;
  • во время обширных хирургических вмешательств и с травмами;
  • с метаболическими эндокринными (либо электролитными) нарушениями в серьезной степени;
  • при неконтролируемой эпилепсии;
  • азиатского происхождения, в частности, японцев и китайцев.