Препарат был создан во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. Серго Орджоникидзе (сейчас - ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Впервые применять «Азафен», который сначала назывался «Пипофезин», в Советском Союзе стали в 1970-х годах. На сегодняшний день это лекарственное средство входит в число жизненно необходимых и важнейших медицинских препаратов.

Состав и форма выпуска

Активным веществом «Азафена» является антидепрессант трициклической структуры пипофезин. Содержание действующего вещества в каждой таблетке составляет 25 мг.



В процессе изготовления лекарственного средства также используются картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил), микрокристаллическая целлюлоза , моногидрат лактозы и ряд других вспомогательных веществ.

Препарат «Азафен» выпускается лишь в таблетированной форме. Таблетки помещены в контурные ячейковые упаковки и картонную пачку или полимерную банку, в зависимости от их количества. «Азафен» производится в упаковках по 10, 14, 100, 200, 250 и 300таблеток.

Фармакологическое действие

Активное вещество лекарственного средства «Азафен» блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами. В результате растет их содержание в синаптической щели, вызывая купирование проявлений депрессии.

Тимолептический эффект «Азафена» сочетается с седативной активностью и анксиолитическим действием. По своим фармакологическим свойствам препарат схож с имипрамином, ослабляя депримирующие эффекты резерпина и усиливая действие фенамина и 5-окситриптофана.

В отличие от других антидепрессантов трициклической структуры, пипофезин не обладает холиноблокирующими свойствами и не оказывает значимого влияния на уровень активности моноаминоксидазы (МАО). По результатам исследований не было выявлено и кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Действующее вещество таблеток «Азафен» заключено в специальный матрикс-носитель, который обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина. В результате препарат достаточно быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень биодоступности препарата составляет порядка 80%.

Максимальных показателей концентрация действующего вещества в организме пациента (после однократного приема препарата) достигает в среднем через три-четыре часа после приема.

Около 90% активного вещества связываются с белками плазмы. Метаболизм препарата происходит в печени. Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно шестнадцать часов.

Активное вещество лекарственного средства и его метаболиты покидают организм преимущественно через почки.

Продолжительность нахождения препарата в организме пациента составляет в среднем тринадцать часов (допустимым считается диапазон 10-20 часов). В случае повторного приема колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами обычно сглаживаются.

Показания

Препарат «Азафен» назначается в случае диагностирования следующих заболеваний:

  • депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести, включая депрессивные состояния, возникающие при хронических соматических заболеваниях и развивающиеся в результате продолжительной терапии нейролептиками;
  • астено- и тревожно-депрессивные состояния;
  • биполярное аффективное расстройства (депрессивная фаза);
  • инволюционная депрессия;
  • реактивные депрессии;
  • астенодепрессивные состояния невротического характера.

Кроме того, лекарственное средство успешно применяется в виде «долечивающего» препарата после курса лечения другими, более мощными медикаментами.

Особо эффективным «Азафен» считается при лечении депрессий легкой и средней тяжести. Пациентам, у которых диагностированы глубокие депрессии, препарат нередко назначают в совокупности с другими трициклическими антидепрессантами.

В некоторых случаях «Азафен» сочетают с нейролептиками.

Учитывая хорошую переносимость, довольно сильную антидепрессивную активность и выраженное седативное действие, «Азафен» часто используют при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться депрессивными и невротическими состояниями. В частности, подтверждено успешное применение препарата в лечении такого рода симптомов у пациентов с с ишемической болезнью сердца.

«Азафен» также широко применяется для лечения неглубоких алкогольных депрессий, которые могут протекать с тревогой либо заторможенностью.

Дозировка и продолжительность лечения

Взрослым пациентам в качестве начальной дозы обычно назначается 25-50 мг в сутки, принимать лекарство необходимо два раза в день. В случае хорошей переносимости препарата дозировку постепенно начинают увеличивать. В результате больной принимает 150-200 мг в сутки. Препарат необходимо пить 3-4 раза в день, последний прием - перед сном.

Оптимальной суточной дозой препарата «Азафен» является 150-200 мг. Максимальная суточная доза составляет 400-500 мг.

При условии достижения нужного терапевтического эффекта дозировку понижают до поддерживающего лечения - суточная доза составляет от 25 до 75 мг.

Курс лечения «Азафеном» может продолжаться вплоть до одного года, обычно он длится не менее полутора месяцев. Оптимальный срок приема препарата и дозировка определяется лечащим врачом в строго индивидуальном порядке, в зависимости от течения заболевания и выраженности его проявлений.

Побочное действие

Среди наиболее распространенных побочных эффектов при назначении препарата «Азафен» выделяют:

  • со стороны центральной нервной системы - головные боли, головокружение;
  • со стороны ЖКТ - тошнота, рвота;
  • вероятны аллергические реакции.

Противопоказания к применению

«Азафен» не назначают в случае:

  • печеночной и/или почечной недостаточности в тяжелой форме;
  • приема ингибиторов МАО;
  • беременности;
  • грудного вскармливания;
  • гиперчувствительности к активному веществу препарата или другим его компонентам.

Особые указания

Лекарственное средство применяют с осторожностью, если у пациента диагностированы:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда;
  • ИБС;
  • состояния после острого нарушения мозгового кровообращения;
  • инфекционные заболевания;
  • сахарный диабет.


Данных об эффективности и безопасности применения препарата «Азафен» в детском возрасте на данный момент в достаточном объеме нет.

Пациентам, которые ранее получали терапию ингибиторами МАО, при назначении препарата «Азафен» необходимо сделать двухнедельный интервал. После начала приема следует периодически контролировать уровень работы печени и почек.

На период применения лекарственного средства «Азафен» употребление алкоголя исключается полностью.

Пациентам, которым назначен «Азафен», необходимо на время лечения воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видом деятельности, требующих повышенного уровня концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

На сегодняшний день клинически подтвержденная информация о приеме препарата в дозах, превышающих рекомендованную, отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В случае одновременного применения «Азафен» способен потенцировать действие этанола и других угнетающих ЦНС средств, а также антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

«Азафен» понижает эффект противосудорожного лечения.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство «Азафен» входит в список Б.

Препарат необходимо хранить в сухом и защищенном от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей, с соблюдением температурного режима не более 25°С.

Срок годности для таблеток составляет пять лет, для таблеток с модифицированным высвобождением - три года.