Пентоксифиллин: свойства вещества

Пурины - это простейшие органические соединения, лежащие в основе молекул человеческой ДНК, различных алкалоидов, ферментов, токсинов и т.д. Производные пуринов играют огромную роль в биохимических процессах и потому нашли широкое применение в фармацевтике. Одним из таких производных и стал пентоксифиллин, обладающий сосудорасширяющим эффектом за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. 

Помимо вазодилатирующего эффекта, пентоксифиллин является корректором микроциркуляции, агниопротектором и антиагрегантом. За счет ингибирования фосфодиэстеразы обладает спазмолитическим действием, а благодаря блокированию аденозиновых рецепторов пентоксифиллин действует подобно кофеину. Под действием пентоксифиллина увеличивается насыщение крови кислородом, снижается агрегация (склеивание) тромбоцитов, улучшаются реологические свойства крови, возрастает тонус дыхательных мышц. 

Пентоксифиллин: показания к применению

Благодаря системному действию пентоксифиллина на кровеносную систему, показания для его применения разнообразны и многочисленны. Это вещество в составе различных препаратов применяют при:

  • нарушениях периферического кровообращения;
  • трофических нарушениях тканей;
  • варикозе нижних конечностей;
  • ангиопатиях склеротического и дисциркуляторного происхождения;
  • нарушениях мозгового кровообращения;
  • нарушениях глазного и внутриушного кровообращения.

Собственно препарат с торговым названием "Пентоксифиллин" выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, таблеток пролонгированного действия, раствора для внутривенных инъекций и внутриартериального введения, раствора для инфузий.

Пентоксифиллин: противопоказания

Независимо от формы выпуска, пентоксифиллин в чистом виде или в комбинациях с другими действующими веществами противопоказан при повышенной чувствительности, в том числе к другим производным метилксантина - кофеину, теобромину, теофиллину. Противопоказано это вещество при геморрагических нарушениях - инсульте, остром инфаркте миокарда, обширных кровотечениях, кровоизлияниях. Раствор для внутривенного введения не применяют при артериальной гипотензии, аритмии, выраженном атеросклерозе мозговых и коронарных артерий.

Кроме того, с осторожностью и под контролем врача следует принимать пентоксифиллин при:

  • тяжелых нарушениях функций печени или почек;
  • склонности к гипотонии;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • после перенесенной операции.

Препарат нельзя применять при беременности, и на время его применения прекращают грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими веществами

Пентоксифиллин усиливает действие препаратов для понижения давления, прямых и непрямых антикоагулянтов, некоторых антибиотиков. Усиливает сахароснижающее действие инсулина и других противодиабетических средств.

При одновременном приеме с другими ксантинами может приводить к нервному перевозбуждению, а в сочетании с теофиллином усиливается риск возникновения побочных эффектов последнего. При совмещении с циметидином концентрация пентоксифиллина в крови увеличивается, при этом риск побочных эффектов также возрастает.

Пентоксифиллин: инструкция по применению

Таблетки "Пентоксифиллин", покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки препарата "Пентоксифиллин" выпускаются в дозировке 100 мг отечественными и зарубежными производителями. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток входят:

  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • метилцеллюлоза;
  • повидон;
  • стеариновая кислота.

Их прием показан при болезнях сетчатки, потере слуха, дегенеративных заболеваниях уха, инфаркте мозга, ЦВБ, генерализованном и отосклерозе, атеросклерозе артерий ног, хронической периферической венозной недостаточности, тромбангиите, трофической язве, гангрене, обморожении. 

Таблетки принимают в дозе 200 мг (2 таблетки) трижды в день после еды, запивая небольшим количеством воды. Через одну-две недели дозу снижают до 300 мг в день. Больным с почечной недостаточностью назначают вдвое меньшую дозировку. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Курс лечения составляет 1-3 месяца. 

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой

Импортный "Пентоксифиллин" индийского производства выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке действующего вещества 400 мг.  В состав таблетки входят вспомогательные вещества:

  • этилцеллюлоза,
  • фосфат кальция,
  • стеарат магния,
  • тальк.

Начальная доза препарата составляет 200 мг 3 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Таблетки пролонгированного действия принимают по 200 мг (полтаблетки) 2 раза в день. Курс лечения не должен превышать 3 недель.

Раствор для инъекций

Раствор "Пентоксифиллина" для внутривенного и внутриартериального введения выпускают в ампулах по 1, 2 или 5 мл в концентрации действующего вещества 20 мг на 1 мл изотонического раствора. Раствор применяется внутривенно в капельнице в дозе 100 мг на 250 мл физраствора или 5-процентного раствора глюкозы. Раствор вводится капельно, очень медленно - в течение 1,5-2 часов.

Для внутриартериального введения первый укол делается раствором из 100 мг действующего вещества в 20-50 мл физраствора, который вводят в течение 10 минут. В последующие дни концентрацию пентоксифиллина увеличивают до 200-300 мг на 30-50 мл физраствора, при этом скорость введения составляет 10 минут на каждые 100 мг действующего вещества.

Такой способ введения препарата для больных с заболеваниями печени, почек и сердца применяется с осторожностью.

Пентоксифиллин: аналоги и цены

Во времена своего изобретения  - в 70-х годах прошлого века, пентоксифиллин получил торговое название "Трентал", который сегодня выпускается в форме драже, таблеток и раствора для инъекций. В состав таблеток "Трентал" индийского производства, помимо пентоксифиллина в концентрации 100 мг, входят вспомогательные вещества: крахмал, тальк, диоксид кремния и стеарат магния. Показания и способ применения этого препарата аналогичен "Пентоксифиллину". В зависимости от формы выпуска, концентрации действующего вещества и количества в упаковке цена на препарат колеблется от 145 р за 5 ампул до 540 р за 60 таблеток по состоянию на конец 2017 г. 

Словацкая республика выпускает таблетки, драже и раствор для инъекций пентоксифиллина под торговым названием "Агапурин". Стоимость упаковки таблеток в количестве 60 шт. составляет 252 р. Показания и дозировка препарата аналогична предыдущим. Этот же производитель выпускает аналог в форме таблеток 100 мг под названием "Пентоксифиллин Зентива".

Под торговым названием "Радомин" препарат пентоксифиллина выпускает Республика Македония в форме драже, концентрация действующего вещества в них составляет 400 мг.

В форме таблеток ретард, таблеток пролонгированного действия и раствора для инъекций препарат пентоксифиллина под названием "Вазонит" производит Австрия. Концентрация действующего вещества в таблетках пролонгированного действия составляет в этом препарате 600 мг. Стоимость упаковки таблеток из 20 шт. составляет от 350 р.

Препарат словенского производства был известен под названием "Пентилин". 

На российском рынке представлены отечественные аналоги под торговыми названиями "Пентоксифиллин-Акри" в форме таблеток по 100 мг, под названием "Тренпентал" в РФ выпускается концентрат для приготовления растворов пентоксифиллина, собственно готовый раствор для инъекций и таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки пролонгированного действия в дозировке 400 мг под названием "Пентоксифиллин-Тева" выпускает Израиль.