Описание выпускаемого лекарства

Выпуск лекарственного средства производят в таблетках белого либо светло-кремового цвета, форма которых цилиндрическая. В одной таблетке находится натрий содержащая соль левотироксина в количестве 25, 50, 75 или 100 мкг действующего вещества. Фасовка по 100 или 50 штук в упаковке.

Характеристика фармакологических эффектов

L-тироксин (levothyroxine) - синтезированный левовращающий изомер тироксина. Этот гормон в организме в норме вырабатывается щитовидной железой и в таком виде малоактивен. Содержание его в сыворотке крови варьирует от 71 до 161 нмоль/л. Биотрансформация поступающего в организм синтетического гормона происходит в печени, головном мозге, мышцах, почках. В ходе дейодирования из малоэффективной формы левотироксин превращается в более активную - трийодтиронин.

Фармакологический эффект гормона щитовидной железы проявляется на клеточном уровне в виде активации окислительных процессов в митохондриях, биорегуляция транспорта веществ. Небольшие дозы препарата усиливают образование протеинов в организме. Средние - ускоряют процессы роста, усиливают распад углеводов, жиров и белков, обмен кислорода и энергии в тканях, активируют выбросы катехоламинов, работу сосудов и сердца, моторику желудка и кишечника, улучшают мнестико-интеллектуальные способности. Большие дозировки препарата угнетают синтез биологически активных веществ гипоталамо-гипофизарной системы, контролирующих активность железы.

Фармакокинетика

Всасываемость лекарства в кишечнике от 48 до 79%, приём пищи замедляет его усвоение. Более 99% в крови связывается с белками плазмы (альбумином, тироксинсвязывающими преальбумином и глобулином). Максимальная концентрация лекарства определяется уже через 6 часов. Период полураспада длится в среднем от 6 до 8 дней. Повышенная функция щитовидки сопровождается уменьшением времени полураспада, а пониженная - удлинением. С мочой и калом выводится около 15% действующего вещества в неизменном, либо в конъюгированном состоянии.

Средство преимущественно применяют для восполнения недостаточной функции щитовидной железы, что наблюдается при следующих процессах:

  1. Воспалительные проявления в щитовидке (тиреоидиты, в том числе аутоиммунный в гипотиреоидной стадии).
  2. Травмы, резекции или эктомия щитовидной железы.
  3. Состояния после антиреоидного лечения тиреотоксикоза или терапии радиоактивным йодом.
  4. Острый дефицит йода в продуктах питания (в том числе при увеличении потребности в йоде, что бывает в период вынашивания ребёнка).
  5. Врождённые гипоплазии или недоразвитие щитовидной железы.
  6. Вторичные гипотиреозы, когда нарушена выработка тиретропного или тиреотропин-рилизинг гормонов гипоталамо-гипофизарной системы в результате травм, кровоизлияний, сдавливания опухолями.

Помимо восполнения недостатка гормонов после резекции узлового зоба или удаления рака левотироксин назначают для предотвращения повтора заболевания. В диагностических целях медицинский препарат используют при проведении теста тиреоидной супрессии

Противопоказания

Приём препарата противопоказан в следующих ситуациях:

  • тиреотоксикоз, если не проведено лечение тиреостатиками;
  • миокардиты;
  • инфаркт миокарда давностью не более 2 месяцев;
  • тяжёлые нарушения кардиального ритма с увеличением частоты сердцебиения;
  • недостаточность коры надпочечников без корректирующего лечения;
  • артериальная гипертония с высокими цифрами АД, частыми кризами, не поддающейся лечению гипотензивными лекарствами;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С настороженным вниманием назначают лекарство при гипертонической болезни, общем атеросклерозе, ишемической болезни сердца, различных аритмиях, гипофизарной недостаточности, состояниях с нарушением всасывания в кишечнике, сахарном и несахарном диабете, возрасте старше 65 лет. В этих случаях увеличение дозы препарата до терапевтических производят более медленно.

Дозировка и особенности назначения

Левотироксин принимают утром однократно на голодный желудок. Инструкция к препарату рекомендует индивидуальный подбор дозировок. Заместительное лечение начинают с 12.5-25 мкг с постепенным увеличением до терапевтических доз от 25 до 200 мкг в сутки (по 25-50 мкг за неделю). Максимальные суточные значения для лечения врождённого гипотиреоза у детей:

  • до 6 месяцев - 25-50 мкг;
  • 6-12 месяцев - 60 мкг;
  • 1-5 лет - 100 мкг;
  • 6-12 лет - 150 мкг;
  • старше 12 лет - 200 мкг.

После частичного удаления щитовидной железы лекарственный препарат рекомендуют в поддерживающих дозах у взрослых 75-200 мкг, у детей 12,5-150 мкг. Хирургическое лечение в связи с раком щитовидки сопровождается замещающей гормональной терапией до 0,3 мг ежедневно.

Дифференциально-диагностический тест тиреоидной супрессии проводят путём однократного приёма 3 мг препарата за неделю до процедуры либо по 0,2 мг в сутки в течение 14 дней. У диабетиков при проведении теста увеличивают дозы гипогликемических лекарств.

Возрастным пациентам старше 65 лет титрование препарата производят с малых доз в течение 1,5-3 месяцев.

Регресс симптоматики гипотиреоза обычно наступает на 3-5 день применения. Диффузная гипертрофия компенсируется в течение полугода. В 30% случаев приёма лекарства на фоне узлового зоба отмечается уменьшение размеров щитовидки.

Побочные действия

Анализ отзывов пациентов свидетельствует о редкости возникновения побочных эффектов при соблюдении режима дозирования. Передозировка препарата или быстрое наращивание дозы могут вызвать нежелательные симптомы:

  • тахикардия;
  • усиление ишемии миокарда;
  • головная боль;
  • тремор;
  • бессонница;
  • беспокойство;
  • мышечная слабость,
  • снижение веса;
  • понос и рвота;
  • дисменорея,
  • гипертермия.

Вышеперечисленные явления могут развиваться отсроченно после передозировки лекарственным средством.

В некоторых случаях препараты с левотироксином вызывают или усиливают проявления предшествующего миастенического синдрома. Не исключены кожные реакции чувствительности на компоненты медикамента. У детей могут диагностировать псевдоопухоль мозга.

Левотироксин для беременных и кормящих

Приём препарата, назначенного по поводу гипотиреоза, необходимо продолжать в период вынашивания плода и лактации под строгим контролем врача. Во время беременности суточные доза лекарства увеличивают из-за возросших концентраций тироксинсвязывающего глобулина. Препарат выделяется с грудным молоком в количествах, недостаточных для негативного влияния на ребёнка. Совместное назначение левотироксина с антитиреоидными средствами в период беременности недопустимо из-за высокого риска формирования врождённого гипотиреоза младенца.

Лекарственное взаимодействие

Совместный приём с непрямыми антикоагулянтами может вызвать кровотечение. Левотироксин снижает действие противодиабетических средств для приёма внутрь. У пациентов с сахарным диабетом возникает необходимость коррекция доз инсулина. Нарушение связывания левотироксина с белками происходит при совместном назначении с петлевыми диуретиками, салицилатами, дикумарином, клофибратом. Одновременный приём антацидов и обволакивающих ( кальция карбонат, гидроксид алюминия), колестирамина уменьшает усвояемость из кишечника. Хлорохин активирует биотрансформацию тиреоидного гормона в печени, увеличивает концентрацию тиреотропного гормона. Применение ритонавира снижает эффективность тироксина. Сертралин в сочетании левотироксином уменьшает результативность его приёма у больных с гипотиреозом. Одновременное назначение лекарства с прогуанилом вызвает увеличение ТТГ. Высокая скорость введения фенитоина у пациентов, принимающих гормон, провоцирует аритмии из-за роста концентрации несвязанного препарата.

Как купить препарат

Синтезированный заменитель тироксина входит в состав Левотироксина натрия. Аналог препарата содержит такой же гормон. Сходные по компонентам средства:

  • Баготирокс;
  • L-Тироксин-Акри;
  • Эутирокс;
  • L-Тироксин ГЕКСАЛ;
  • L-Тироксин-Фармак;
  • L-Тироксин Берлин-Хеми.

Синтетические гормоны отпускают по рецепту врача. Цена лекарства варьирует в следующих ценовых диапазонах: 50 мкг 50 штук по 98-103 рубля, 100 мкг 100 штук 137-146 рублей.